Erfolgreiches Ergebnis mit neuartigem Wirkstoffkandidaten für die Entwicklung von aPKC-Protein-Inhibitoren

Anonim

Cancer Research Technology (CRT), der kommerzielle Zweig von Cancer Research UK, verkündet ein erfolgreiches Ergebnis seiner bestehenden Zusammenarbeit mit Teva durch die Identifizierung eines neuartigen atypischen Proteinkinase C (aPKC) -Inhibitors, der von Teva lizenziert wurde.

Die erfolgreiche mehrjährige, disziplinübergreifende Zusammenarbeit zwischen CRT und Teva hat einen erstklassigen, hochselektiven und oral wirksamen präklinischen Kandidatenhemmer für die Entwicklung von Teva zu möglichen neuen Medikamententherapien für Krebspatienten hervorgebracht.

Die Wirkstoffverbindung blockiert die atypische Proteinkinase C (PKC) -Proteine, die in definierten Untergruppen von Krebspatienten differentiell aktiviert werden. Der präklinische Kandidat für den aPKC-Inhibitor wurde im Anschluss an die Leitstrukturoptimierung von Verbindungen im Frühstadium entdeckt, die in den CRT Discovery Laboratories identifiziert wurden. Teva stellte während der gemeinsamen Forschungsarbeit erhebliche Ressourcen und Fachwissen zur Verfügung, um die bestehenden Investitionen von Cancer Research UK zu fördern.

Die aPKC - Isoformen PKC iota und PKC zeta sind Serin / Threonin - Kinase - Typen, die eine Schlüsselrolle bei der Regulation der Tumorbildung (Tumorgenese), der frühen Tumorinvasion und der Metastasierung (Tumorausbreitung) in entfernte Gewebe spielen Expansion und Wachstum von Krebsstammzellen, die zur Entstehung von Tumorresistenz gegenüber einer Vielzahl von Standard-Krebstherapien beitragen. Die Hemmung der aPKC-Isoenzyme ist ein attraktives Ziel für Anti-Tumor-Behandlungen. Die Professoren Peter Parker und Neil McDonald am Londoner Forschungsinstitut von Cancer Research UK trugen wesentlich zum Verständnis der Strukturbiologie der aPKC-Wirkstoffziele und ihrer Validierung als wichtige Faktoren für das Wachstum und die Verbreitung von Krebszellen bei.

"Die Früchte dieser Zusammenarbeit sind signifikant. Diese aPKC-Targets können eine Rolle in einem Signalweg spielen, der zur Entstehung und Progression von Krebs führt. Die Fähigkeit, diesen Signalweg zu hemmen, könnte einen neuen Ansatz für die Behandlung mehrerer Krebsarten in einer Reihe bieten von verschiedenen Patientengruppen ", sagte Dr. Michael Hayden, Tevas President of Global R & D und Chief Scientific Officer.

Gemäß den Bedingungen der Lizenz erhält CRT eine Vorauszahlung und ist berechtigt, bei Erreichen bestimmter Ziele, sobald das Medikament vermarktet wird, zukünftige erfolgsabhängige Meilensteinzahlungen und Lizenzgebühren zu erhalten.

Dr. Keith Blundy, Chief Executive Officer von Cancer Research Technology, sagte: "Dieses erfolgreiche Ergebnis unserer Zusammenarbeit ist der Höhepunkt einer hochproduktiven Zusammenarbeit zur Entdeckung und Entwicklung von erstklassigen Inhibitoren von aPKC.

"Durch die Zusammenarbeit mit unserem Industriepartner, Teva und akademischen Mitarbeitern, haben wir auf eine viel breitere Palette von Fachwissen und Erfahrung zurückgegriffen und gezeigt, dass wir die Entwicklung neuer Inhibitoren erfolgreich durchführen können.

"Dieser Ansatz hat es uns ermöglicht, dieses Projekt schneller voranzutreiben als andere kommerzielle und akademische Gruppen, die an der Entwicklung atypischer PKC-Inhibitoren interessiert sind."